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                    幾種藥品的作用(三)

                    作者: 點擊:32 發布時間:2020-11-20

                    通過制備顆粒藥的方法皮素,一個難溶性的抗氧化劑的溶出度。在他們的研究中,用三種方法用于提高槲皮素的溶出度,溶劑/反溶劑體系中的沉淀與游離 相比,所制備的粒子顯示更高的溶出度在前30分在純化水中的溶解度提高2.3倍顆粒平均粒徑范圍為0.23?0.34μm,粒子經過烘箱干燥產生布洛芬顆粒。分別是與PVP普朗尼克F127形成固體分散體,形成β環糊精復合物和制備顆粒。結果表明,復雜形態的槲皮素和固體分散狀態的槲皮素顯著提高了的溶出度,但槲皮素 粒的溶出度明顯高于未經處理的藥物,他們用 混懸液蒸發沉淀的方法去制備 顆粒,并且研究了各種抗溶劑對 顆粒大小、形狀的影響。以己烷為抗溶劑,得到了 小的顆粒220 nm。當水為抗溶劑時,形成的顆粒大、不規則呈片狀,當苯存在或以己烷作為抗溶劑,顆粒小且呈針狀。

                    由于溶解緩慢,口服生物利用度較低。Mansouri和他的同事們應用溶劑/反溶劑沉淀法減少布洛芬的粒徑,制成直徑約300-400 nm的 顆粒。他們使用異丙醇作為溶劑,水作為抗溶劑,十二烷基硫酸鈉,PVP,十二烷基硫酸鈉,吐溫80作為穩定劑。在他們的研究中,反溶劑沉淀被用來作為一個簡單而有效的方法來生產難溶性 布洛芬的 粒子。

                    美洛昔康是一種水溶性和生物利用度很差的藥。Raval和Patel將美洛昔康減小尺寸,改造成無定型的形式,制備出的 美洛昔康 顆粒在溶出度方面得到有效改進。這些通過反溶劑制備出的 顆粒,在高壓和羥丙甲基纖維素與十二烷基 硫酸鈉的存在下生成沉淀。經過這樣的組合,便生產出了溶出度顯著提高的美洛昔康 粒子。在美洛昔康制成 粒子 的前后,這種藥品的溶出度從7%提高到了82%。他們使用噴霧干燥方法使美洛昔康 顆粒凝固。 Badawi和他的同事準備 伊曲康唑結晶 ,使用超聲沉淀技術相對簡單和低成本的方法。他們制定了十二個使用二氯甲烷溶劑相和乙醇反溶劑相制備ITZ 晶體的方案。使用吐溫80或普朗尼克F127, HPC,HPMC或inutecSP1的其中一種作為穩定劑,用作抗溶劑或溶劑相的穩定劑。冷卻終溶液并干燥 晶體。相比于 純的ITZ,制備的 晶體在10分的溶出率提高3.8-8.6倍。 阿苯達唑是具有低生物利用度特性的二類 。


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